C-Met通路的异常激活导致肿瘤生长、侵袭和化疗耐药。Volitinib是一种新型的c-Met激酶抑制剂,可抑制c-Met激酶活性,保持细胞中c-Met活性抑制的IC50值在纳摩尔水平;临床前研究显示其药代动力学与药效及靶标抑制有很好的相关性;目前处在Ⅰ期临床研究阶段。
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂对EGFR激活型突变的非小细胞肺癌有治疗效果,例如厄洛替尼和吉非替尼等,但使用一段时间后常发生耐药,主要原因是EGFR的继发性突变及c-Met途径的激活[扩增或过度表达,或其配体肝细胞生长因子(HGF)高表达].研究发现一种双特异性EGFR-c-Met抗体JNJ-61186372,对EGFR突变和c-Met通路激活的肿瘤有效,能抑制配体介导的EGFR和c-Met的磷酸化、受体降解、增强ADCC活性,对EGFR突变且c-Met通路激活的肿瘤动物模型有很好的抑制效果。
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