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执业药师考试辅导:药学理学总论学习方法(3)

2010-12-20 08:39 阅读:1964 来源: 责任编辑:
[导读] 一、药物的跨膜转运 1、被动转运(顺梯度转运):药物依赖于膜两侧的浓度差,从高浓度的一 ...

  5、体液ph:如用碳酸氢钠碱化血液和尿,促进**类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄。

  四、生物转化(代谢)

  1、生物转化类型及其催化酶:

  (1)生物转化类型:

  ①第一相反应:包括氧化、还原、水解,是母药加入极性基因如-oh,产物的多数是灭活的代谢物,但也有少数药物变为活性或毒性代谢物。

  ②第二相反应:结合反应,是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合的产物一般是极性高,水溶性大、药物活性减弱或消失。

  (2)催化酶:

  ①专一性酶:如乙酰胆碱酯酶(ache)、单胺氧化酶、它们分别转化ach和单胺类药物。

  ②非专一性酶:肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)。

  组成:细胞色素p450,细胞色素b5和辅酶ⅱ(nadph)。

  功能:促进多种药物和生理代谢物的生物转化。

  2、肝药酶的诱导剂和抑制剂:

  (1)诱导剂:如苯**钠和苯妥英钠,能诱导酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱,如苯**长期应用后产生耐受性。

  (2)抑制剂:如异烟肼和氯霉素,能抑制酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物效应敏化。


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