5、体液ph:如用碳酸氢钠碱化血液和尿,促进**类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄。
四、生物转化(代谢)
1、生物转化类型及其催化酶:
(1)生物转化类型:
①第一相反应:包括氧化、还原、水解,是母药加入极性基因如-oh,产物的多数是灭活的代谢物,但也有少数药物变为活性或毒性代谢物。
②第二相反应:结合反应,是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合的产物一般是极性高,水溶性大、药物活性减弱或消失。
(2)催化酶:
①专一性酶:如乙酰胆碱酯酶(ache)、单胺氧化酶、它们分别转化ach和单胺类药物。
②非专一性酶:肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)。
组成:细胞色素p450,细胞色素b5和辅酶ⅱ(nadph)。
功能:促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
2、肝药酶的诱导剂和抑制剂:
(1)诱导剂:如苯**钠和苯妥英钠,能诱导酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱,如苯**长期应用后产生耐受性。
(2)抑制剂:如异烟肼和氯霉素,能抑制酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物效应敏化。