通 用 名:诺氟沙星胶囊
药品类别:喹诺酮类
性 状:本品为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。
药理毒理:本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗 菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟 肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位, 抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学:空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~ 40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期 (t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。 单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达 峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。 肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途 径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出, 自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。 尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少, 其他pH时溶解增多。
适 应 症:适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道 感染和伤寒及其他沙门菌感染。
用法用量:口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急 性单纯性下尿路感染 一次400mg,一日2次,疗程3日。 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗 程7~10日。 3.复杂性尿路感染 剂量同上,疗程10~21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,疗程 28日。 6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7 日。 7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服 用,疗程14~21日。
不良反应:1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、 腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性 红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、 震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增 高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁 忌 症:对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
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