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关于沙库巴曲缬沙坦，你至少需要知道这六点！

2023-03-23 17:37 阅读：7417 来源：药评中心 作者：医**漫 责任编辑：医路漫漫
[导读] 关于沙库巴曲缬沙坦片，你至少需要知道以下六点。


沙库巴曲缬沙坦片是全球第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），目前已成为心衰治疗的一线药物，而且还被批准用于高血压的治疗。

关于沙库巴曲缬沙坦片，你至少需要知道以下六点。

一、血管紧张素Ⅱ的作用




当心力衰竭时，因心输出量减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统被激活，以维持血压稳定。


温馨提示：

血管紧张素Ⅱ和去甲肾上腺素，不仅可引起血管收缩，升高血压，而且可促进心肌细胞和非心肌细胞肥大和增值。

醛固酮不仅可引起水钠潴留（升高血压），而且可促进心肌纤维化。


二、利钠肽的作用

利钠肽家族：包括心房利钠肽、脑利钠肽和C型利钠肽等，是体内用于调节循环系统容量和渗透压的一大类物质。

利钠肽可被脑啡肽酶迅速降解，半衰期极短（见下表）。

静脉给予利钠肽，虽可迅速产生强大的利尿作用和降压作用，但持续时间短，只能持续0.5~1小时。



沙库巴曲是一种脑啡肽酶抑制剂，可有效抑制利钠肽的降解，提高利钠肽的浓度。

三、沙库巴曲缬沙坦并非传统意义上的复方制剂

沙库巴曲缬沙坦是由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1:1组成的单一共晶体。
相比于传统的复方制剂，沙库巴曲缬沙坦的药物成分构成比恒定、稳定性好。

与其他已上市片剂中的缬沙坦相比，沙库巴曲中的缬沙坦的生物利用度更高。


四、沙库巴曲缬沙坦的临床应用

1.中国心力衰竭诊断和治疗指南2018

对于HFrEF患者，推荐使用ACEI/ARB/ARNI，联用β受体阻滞剂，部分患者联用醛固酮受体拮抗剂。

与ACEI/ARB相比，沙库巴曲缬沙坦（ARNI）可以进一步减少心衰的发病率及死亡率。

2.沙库巴曲缬沙坦在高血压患者临床应用的中国专家建议2021

国家药监局已批准沙库巴曲缬沙坦用于原发性高血压患者的降压治疗。

沙库巴曲缬沙坦更适用于老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性肾脏病或合并肥胖的患者。

五、沙库巴曲缬沙坦不良反应

作为脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲不仅抑制利钠肽的降解，也能抑制缓激肽等多种肽类物质的降解。


除可引起高钾血症外，沙库巴曲缬沙坦可引起血管性水肿和咳嗽，可能与抑制缓激肽降解有关。

ACEI（普利类）也可抑制缓激肽降解。

1、必须在应用最后一剂ACEI 36小时之后才能开始应用沙库巴曲缬沙坦。

2、必须在应用最后一剂沙库巴曲缬沙坦36小时之后才能开始应用ACEI。

六、沙库巴曲缬沙坦用法用量、用药交代

用法用量：



用药交代：

食物影响较小，可以与食物同服，或空腹服用。

可引起高钾血症，应定期监测血清钾水平。

可引起咳嗽。

如果出现血管性水肿，应立即停药并就诊。

温馨提示：

沙库巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的作用，可能会增加他汀类药物的全身暴露量，合用他汀类药物（尤其是阿托伐他汀）时应谨慎。

来 源 | 药评中心
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