头孢菌素类抗生素于20世纪60年代初发明并用于临床以来，目前已发展到第4代。由于其具有抗菌谱广、抗菌作用强、对青霉素酶稳定、临床疗效高、不良反应较少等特点，是目前临床应用较广泛的抗生素。正因为如此，临床不合理使用现象比较普遍。本文简要介绍头孢菌素类抗生素的合理应用。

    1 各代头孢菌素的特点

    第1代头孢菌素：主要品种有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄。其特点是：
    （1）对革兰阳性菌的作用较第2、第3代强；
    （2）对革兰阴性杆菌的作用较第2、第3代弱；
    （3）对肾脏有一定的毒性；
    （4）对β-内酰胺酶的稳定性较第2、第3代差。

    第2代头孢菌素：主要品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢西丁、头孢美唑、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯及氯碳头孢等。其特点是：
    （1）对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有相当作用，对革兰阴性菌的作用不如第3代。部分品种对厌氧菌有效，但对绿脓杆菌无效。
    （2）对β-内酰胺酶较稳定。
    （3）对肾脏毒性较小。
    （4）个别品种如头孢呋辛有一定量渗入炎性脑脊液中。

    第3代头孢菌素：主要品种为头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢他啶、头孢克肟、头孢特仓酯等。其特点是：
    （1）抗菌谱广。对各种革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌都有强大的抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用较第1、第2代稍差；
    （2）对内酰胺酶稳定，对耐青霉素金黄色葡萄球菌有效；
    （3）对肾脏基本上无毒性；
    （4）个别品种有一定量渗入炎性脑脊液中。

    第4代头孢菌素：目前临床开始应用的有头孢唑喃、头孢匹罗等。其特点是：
    （1）对革兰阳性菌的抗菌作用较第3代强，但不及第1、第2代；
    （2）对肠杆菌属、柠檬酸菌属、沙雷菌属等比其他头孢菌素更有效；
    （3）对铜绿假单孢菌的作用与头孢他啶相仿或略差。

    2 头孢菌素的适应症

    第1代头孢主要用于葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌及大肠杆菌的敏感菌株引起的呼吸道、肺部、咽、尿道、皮肤和软组织等部位的感染，用于治疗败血症和心内膜炎时需大剂量；第2代对革兰阳性菌作用较第1代弱或相近，但对革兰阴性菌的抗菌作用比第1代强，抗菌谱比第1代广，对伤寒杆菌、痢疾杆菌、链球菌也有较好的抗菌作用。主要用于敏感细菌所致的呼吸道、尿道、胆道感染及败血症、腹膜炎等；第3代主要用于耐药的革兰阴性杆菌的重症感染，如耐药菌所致的败血症、严重尿路感染、胆道感染、腹腔内感染、革兰阴性杆菌骨髓炎、医院内感染的肺炎及敏感菌所致的脑膜炎等。第4代主要用于产Bush-Ⅰ组β-内酰胺酶的细菌所致的感染。

    3 应用头孢菌素应注意的问题

    扬长避短，增强用药的针对性：该类药物品种多，各有所长，因此，医生应熟悉每种药品的特性，扬长避短，增强用药的针对性。

    注意该类药物的不良反应：虽然头孢菌素类毒性低，但由于临床应用广泛，也会发生一些不良反应。如过敏反应包括皮疹、药物热、血清病样反应和过敏性休克；对造血系统可致白细胞减少，血小板减小或增加，聚集功能降低，凝血酶原时间延长，嗜酸性粒细胞增加；消化系统可致腹泻和伪膜性肠炎；对肝、肾的损害；对服药期间饮酒者可致戒酒硫样反应等。口服类头孢菌素不宜用于严重感染。

    关于过敏试验问题：临床应用该类抗生素是否需要做过敏试验，国内各家医院掌握不一。目前认为，临床应用头孢菌素时不需进行过敏试验。因为目前尚无任何资料显示皮肤试验可以准确预测是否会发生过敏反应，也无国际公认的操作方法及判断标准。但国内已将头孢菌素过敏试验法写入教科书，其皮试液浓度为6mg/ml。以先锋霉素Ⅴ为例，皮试液配制方法如下：先锋霉素Ⅴ0.5g;加生理盐水至5ml，即每毫升含0.1g;取0.6ml加生理盐水至1ml，即每毫升含60mg;再取0.1ml加生理盐水至1ml，即1ml含6mg。皮试方法、试验结果观察及处理同青霉素过敏试验。应用哪种头孢菌素就用哪种做试验。不论是否做过敏试验，用药前应详细询问药物过敏史及过敏性疾病史，对青霉素类过敏者要慎用头孢菌素类，对严重青霉素过敏如过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿患者，应避免应用头孢菌素。