头孢匹罗(Cefpirome)为半合成第四代头孢菌素,具广谱抗菌活性,对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。对绿脓杆菌的效果与头孢他啶相似,对很多耐抗生素的病原菌均有良好疗效。
【头孢匹罗适应症】
头孢匹罗可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症:
1.呼吸系统感染:扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、膀胱炎。
3.腹腔感染:胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。
4.盆腔感染:盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。
5.败血症。
【头孢匹罗用法用量】
头孢匹罗仅用于静脉注射或静脉滴注给药。
静脉注射:在静脉注射时,每1g(效价)药物可用20ml注射用水、5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解。
静脉滴注:在静脉滴注时,每1g(效价)药物可用100-500ml5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解,滴注1-2小时。
推荐常用剂量为:成人每次1g(效价),1日2次,可随年龄及症状适宜增减,对于败血症、难治性或重症感染症,1日可增至6g(效价),分3-4次给药;儿童按体重计每次20mg(效价)/kg,1日3-4次。
【头孢匹罗不良反应】
在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应:
1.超敏反应:过敏性皮肤反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热;有可能发生严重的急性过敏反应;血管性水肿、支气管痉挛,需要紧急处理。如同其它头孢菌素,多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大苞性反应的个例亦有报导。
2.对胃肠道的影响:恶心、呕吐、腹泻;罕见病例中可有伪膜性结肠炎(见特别警告及使用注意事项)。
3.对肝功能的影响:血清肝酶(如谷草转氨酶(GOT),谷丙转氨酶(GPT),碱性磷酸酶)、γ-GT、乳酸脱氢酶(LDH)及/或胆红素升高。这些实验室检查异常(亦可由感染引起)很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状,通常为胆汁郁积且常没有症状。
4.对肾功能的影响:可有血清肌酐及尿素的轻度增高,但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎,罕见急性肾衰发生。
5.血液成分改变:血小板减少;嗜酸性粒细胞增多;极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素,头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏,特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象(见特别注意事项及警告)。
6.局部反应:静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。
7.神经系统影响:曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素,在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。
8.双重感染:如同其它头孢菌素,头孢匹罗,特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌(monoliasis)在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染,则需采取相应的措施。
9.其它:注射后味觉及/或嗅觉异常,头痛,发热。
【头孢匹罗应用禁忌】
对头孢菌素过敏者。
【头孢匹罗应用注意事项】
1.肾功能:头孢匹罗与氨基糖甙类或拌利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。
2.肾功能不全:应根据肌酐清除率调整头孢匹罗的剂量。
3.伪膜性结肠炎:已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状(大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所 致),严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断(可经结肠镜证实),则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的 抗菌素治疗(即万古霉素或灭滴灵)。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。
5.应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。
6.头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑,则在首次给药时须有一名医生在场,以处理任何可能发生的过敏反应。
7.交叉过敏:由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏,因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别谨慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察。发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。
8.发生超敏反应需停止使用头孢匹罗治疗。
9.血液成分:疗程超过10天,则应监测血象,若出现白细胞减少,应中止治疗。
10.禁用于儿童:在取得足够的临床经验前,头孢匹罗禁止使用于儿童。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘,因此妊娠期间应禁用头孢匹罗。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。头孢匹罗可经人乳排出,故应中止头孢匹罗治疗或停止喂乳。
【儿童用药】
尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用头孢匹罗。
【老年患者用药】
除非有肾脏损害,否则无需调整剂量。
【药物相互作用】
药物相互作用:尚未观察到头孢匹罗的药物相互作用。虽然没有证据表明正常剂量下头孢匹罗会影响肾功能,但如与某些药物(如氨基糖甙类)合用,头孢菌素则有可能加强其肾毒性作用。
丙磺舒可影响肾小管对头孢匹罗的转运,从而延缓其排泄,增加其血浆浓度。
其它相互作用:极少数接受头孢匹罗治疗的患者Coombs试验可出现假阳性结果。治疗期间用非酶法测定尿糖时可有假阳性结果,因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。
在用苦味酸盐法测定肌酐时,头孢匹罗可呈现强的肌酐样反应。故建议使用酶法测定,以避免肌酐水平假性升高。若没有酶法测定,则应在下一次头孢匹罗给药前立即抽取血样,因为如果采用推荐剂量及给药间隔,则此时的头孢匹罗血清水平要低于其干扰界限。
【药物过量】
在过量病例,特别是肾功能不全患者中,可能发生脑病。一旦药物血浆水平降低,脑病通常是可逆的。可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平。一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。
【规格】
(1)0.5g,(2)1.0g(3)2.0g
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