硝唑尼特是一种四氢噻唑类化合物，原本属于广谱抗寄生虫和微生物的药物，用于治疗免疫功能健全的成人和儿童的小球隐孢子虫和蓝氏贾第虫感染。但近年来，大量的临床前及临床试验表明硝唑尼特对乙肝病毒具有抗感染的活性，其治疗乙肝的前景也被看好。

    作用机制：不同于传统抗病毒药物

    硝唑尼特抗原虫和厌氧菌的作用机制是直接抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶反应，但其抗病毒作用机制可能是激活一种蛋白激酶，这种蛋白激酶可以被双链ＲＮＡ激活，而这种蛋白激酶也是干扰素诱导的抗病毒反应的中介物质。这种蛋白激酶称为ＰＫＲ，其激活导致底物真核启动因子２α（ｅＩＦ２α）的磷酸化。硝唑尼特代表了一类新作用机制的抗病毒药，由于其针对宿主的抗病毒机制，因此发生病毒耐药的门槛要显著高于直接针对病毒的药物。

    体外活性：意外的发现

    最初发现硝唑尼特具有抗肝病毒活性是在应用硝唑尼特治疗艾滋病人原虫感染时偶然发现，其后应用标准的体外抗病毒检测方法证实了硝唑尼特及其代谢物替唑尼特的抗病毒活性。硝唑尼特和替唑尼特都是潜在的乙肝病毒抑制剂，与其它抗病毒药物如拉米夫定、阿德福韦联用具有协同效应，硝唑尼特和替唑尼特同样对耐受拉米夫定、阿德福韦的乙肝病毒变异体有效。

    初见成效：优于现有抗病毒药物

    单独使用硝唑尼特治疗慢性乙肝（疗程为一年）的疗效已得到初步证明，每天两次，每次５００ｍｇ硝唑尼特的给药方案使４名ＨＢｅＡｇ阳性患者血清乙肝病毒ＤＮＡ水平全部出现下降，４名患者中２名患者乙肝病毒ＤＮＡ含量降低到检测水平以下，３名患者ＨＢｅＡｇ转阴，１名患者ＨＢｓＡｇ转阴。８名ＨＢｅＡｇ阴性患者中７名患者乙肝病毒ＤＮＡ降低到检测水平以下，２名患者ＨＢｓＡｇ转阴。另外，硝唑尼特单独治疗组有１例，硝唑尼特加阿德福韦联合治疗组也有１例患者在治疗后，获得了乙肝病毒ＤＮＡ低于检测水平，ＨＢｅＡｇ和ＨＢｓＡｇ抗原转阴的效果。这些初步研究结果显示硝唑尼特治疗ＨＢｓＡｇ转阴率要高于目前已批准的其他任何乙肝治疗药物。

    未来：拭目以待

    与干扰素相似的作用机制提示，硝唑尼特单独使用或与核苷（酸）类似物联用都可能使ＨＢｓＡｇ阴转率提高（治疗终点），当其他抗病毒药物逐渐发生耐药或疗效降低的时候，硝唑尼特或成为抗病毒的新选择。但是该药的抗乙肝适应症还未获批，其临床疗效究竟如何，还有待更多研究的验证。