3.适应症

    ①抗心律失常，主要用于治疗或预防室上性快速性心律失常；窦性心动过速伴焦虑，高动力循环状态或甲状腺功能亢进者，效佳；房颤、房扑，与洋地黄合用，以减慢心室率；阵发性心动过速，减慢心律，有时可转复。可用于预防。

    ②心绞痛，可与硝酸盐类合用；心肌梗死后用以预防复发。

    ③高血压、肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤（术前准备）等。

    4.禁忌证

    忌用于严重窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压与支气管哮喘。心衰病人（非继发于心动过速者）宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。

    5.用法、剂量

    静滴，宜慎用。对麻醉过程心律失常，一次量一般1～3mg；可用2.5mg～5mg，稀释于5%～10%葡萄糖液100ml滴注，速率1mg/min，滴注过程中严密观察血压、心律、心律变化，随时调整滴速，待心律转慢，应即停药。针剂每支5mg/5ml。口服：治疗心律失常，每次10mg，每日3次；嗜铬细胞瘤术前3天服药，每次10～20mg，每日3次；治心绞痛，每次10mg，每日3～4次，逐渐加量至80mg/d或更大。

    6.不良反应

    ①心动过缓；

    ②心力衰竭（诱发或加重）；

    ③支气管哮喘（诱发或加重）；

    ④乏力、思睡、头痛、失眠、恶心、腹胀、便秘等；

    ⑤周围血管收缩，甚至出现雷诺现象；

    ⑥慢性应用心得安病人如突然停药，可出现心绞痛加重，甚至心肌梗死，宜逐步减量至停用。

    7，药物相互作用

    心得安等β阻滞剂常与其他抗心律失常药合用；可与洋地黄制剂合用，有助于加强控制房颤、房扑的心室率和减少β阻滞剂的负性肌力作用；与奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因合用时需减小剂量，以防增强心肌抑制作用。原用利血平一类药，加用心得安可能产生过度交感阻滞；合用心得安可能加强中枢神经抑制药如麻麻醉药、止痛药、巴比妥类、其他镇静药及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代谢，可增高心得安血浓度；维拉帕米等钙拮抗剂与β阻滞剂合用可增强心动过缓，心肌抑制和低血压，特别静脉用药时，不宜合用。心得安可增强胰岛素或口服降糖药效应，甚至产生低血糖。心得安可阻滞甲基多巴的扩血管作用，合用时反可产生高血压（应激时）。与肾上腺素合用时可能产生高血压、宜慎用。

    （九）胺碘酮（乙胺碘呋酮，Amiodarone,Cordarone）

    1.药理作用

    属Ⅲ类抗心律失常药。胺碘酮延长动作电位时间，对整个传导系统，包括旁路均有抑制作用。一次静脉注射（5mg/kg），减慢房室传导，延长A-H间期，增加房室不应期，并轻度延长窦房结复律时间，但不延长H-V间期和心房不应期；长期口服胺碘酮减慢窦率及A-V传导，也减慢希-浦纤维传导，心房、心室及A-V结不应期延长。心电图表现窦缓（不被阿托品拮抗）；QT延长。

    胺碘酮对血管平滑肌有松弛作用，可降低冠状及周围血管阻力，增加冠状动脉血流。静脉注射过快或量大可明显扩张血管，使血压下降。

    本品为含碘化合物，0.2g含碘75mg，可干扰体内碘代谢及甲状腺功能。

    2.药代学

    吸收不完全，生物利用度20%～40%。口服后达高峰血浓度约4～7h。静注后作用出现快，15s至51min，最大作用为15min～3h，2～6h作用消失。本品为高度亲脂性，体内分布可能为三房室模型，口服4～5天已完成对心肌的分布（浅周边室达相对稳定），即可进行血浓度监测。消除缓慢，T1/2长达15天、3周甚至更长。有效治疗血浓度0.5～2μg/ml（谷值），不良反应与血浓度无直接关系。主要代谢产物为去乙基胺碘酮，其血浓度也随药物剂量而变化。小部分经肝或肾排泄。

    3.适应症

    对室上性和室性快速性心律失常均有效。阵发性房颤、房扑的预防；房颤转复，未复律者多数心室率明显降低；房室交界性折返性心动过速；伴随WPW的室上速或房颤；对反复发作室速效果也较好；各种早搏有效；由于室颤、猝死存活者。

    4.禁忌证

    不宜用于原有重度阻滞或症状性心动过缓（未装起搏器者）；甲状腺功能失调者；低心排血量性心力衰竭慎用。