4.禁忌证

    心源性休克；原有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（未安装起搏器者）；已知对本药过敏者；病窦综合征。前列腺肥大、轻度心力衰竭慎用。

    5.剂量、用法

    50～100mg稀释后静注，5～10min内缓慢注完，必要时45～60min后可再给1次；静滴，100～200mg以5%葡萄糖液500ml稀释，速度不宜太快，一般0.5～1mg/kg·h（即20～30mg/h），每支50mg（5ml）。口服100～150mg，每日3次。每个胶囊为100mg或150mg。缓释胶囊（Norpace CR）为100mg或150mg，每12h一次。

    6.不良反应

    ①口干、视力模糊、排尿困难常见（抗胆碱作用所致）。

    ②主要副作用在心脏方面，可产生严重心力衰竭或心源性休克，慢性口服者也可发生。偶可引起多形性室性心动过速、室颤。发作前QRS增宽，QT间期延长。开始用药即应EKG监测，一旦发现QRS增宽即应停药。

    ③胃肠道可发生恶心、呕吐、腹泻，可有肝功能损害，出现黄疸。

    ④神经系统有头晕、乏力、倦怠等急性精神症状。⑤其他如低血糖。

    7.药物相互作用

    与Ⅰ类抗心律失常药合用时应防其相加作用，发现QRS增宽，应停药。与β受体阻滞剂心得安等合用，可加重负性肌力作用，诱发心衰。与地高辛合用可改善本品负性肌力作用。与苯妥英钠合用，可加速本品代谢，应增大剂量。

    （五）茚满丙二胺（安搏律定，Aprindine,Aprinidine）

    1.药理作用

    属ⅠC类抗心律失常药。对窦房结影响较小，减慢心房及房室传导，延长A-H和A-V间期及其不应期。缩短浦肯野纤维动作电位时间，使有效不应期缩短，有阻断房室旁路传导作用，能延长旁路不应期。很少影响植物神经系统。静脉用药使心肌收缩和压力上升速率轻度暂时降低，左心收缩及舒张末压改变不明显。口服200mg可引起血管扩张，健康人于运动时主动脉压及平均压轻度下降。

    2.药代学

    口服吸收良好。2h达血浓度高峰。在急性心肌梗死患者，由于吸收延缓，甚至6～12h未到治疗浓度。与血浆蛋白结合率高（85%～95%）。65%以原型从肾排泄、35%在肝内代谢，首先羟基化，而后N-脱烷基。T1/2长达12～58h。有效血浓度1～2μg/ml。超过2μg/ml易有副作用。

    3.适应症

    对室性心律失常有效，可能优于奎尼丁、普鲁卡因胺。对室上性心律失常也有效。可预防御激综合征的折返性心动过速，并能降低合并房颤时的心室率。对新发生房颤、房扑，静脉用药有半数转复，慢性房颤一般无效。

    4.禁忌证

    窦性心动过缓；中度、重度房室传导阻滞；癫痫患者。老年，巴金森病，肝、肾功能不全者慎用。

    5.剂量、用法

    国内常用口服。第1天，每次50mg，每日4次；第2天，每次50mg，每日3次；以后每日50mg，每日2次，或每次25mg，每日2～3次维持。也有报道首次100mg，以迅速提高血浓度，以后再按一般剂量服用。每片25mg或50mg。静滴时首次100～200mg，用5%～10%葡萄糖液100～200ml稀释，滴速为2.5（2～5）mg/min，必要时30min及6h可分别再给100mg，24h总量不超过300mg。次日改为口服。急诊病例可在心电图监测下滴速可增加为10mg/min。密切观察QRS，若增宽15%应减慢滴速；如需静滴维持，也须逐日减半剂量，50～100mg/d为维持剂量。

    6.不良反应

    有效治疗浓度范围很窄，易发生不良反应。①中枢神经系统反应有眩晕、感觉异常、颤抖、复视、幻觉，严重时可出现癫痫样抽搐，停药3～4天可恢复；②胃肠道反应；③剂量过大或注射速度过快可引起QRS增宽，P-R间期轻度延长，停药15～20min可逐步恢复，严重时可出现室性心动过速或室颤；④也有出现粒细胞减少症（常于初始4～6周出现）和黄疸的报道，应定期复查WBC、肝功能。

    （六）丙胺苯丙酮（心律平，Profafenone,Rytmonorn）

    1.药理作用

    ①属ⅠC类，为表面麻醉药。降低细胞O相上升速度（Vmax），轻度延长动作电位时间和有效不应期。一次静脉给药，A-H、H-V、心房、心室有效不应期、A-V传导时间均延长。QRS波群、P-R间期增宽，但多在正常范围内，超过正常者与剂量过大、本身有器质性心脏病有关。QT间期延长20%左右，说明对整个传导系统均有抑制作用，也延长旁路传导。

    ②有轻度抑制心肌作用，增加舒张末期压，减少搏出量，作用依赖剂量。

    2.药代学

    口服后吸收良好，2～3h达高峰血浓度。呈二室模型。半减期平均3h，但在体内代谢有强弱之分，T1/2长于10h者为弱代谢型，大部分为强代谢型。治疗血药浓度个体差异大。增加剂量，血浓度呈非线性上升。

    3.适应症

    对室上性和室性心律失常均有较好疗效。室早有80%以上病例完全抑制，室性心动过速控制率90%以上。对抑返性室上性心动过速效果比房性心动过速为好，至少可减慢心室率。对阵发性房颤、房扑、半数可转复，尤其WPW综合征伴房颤时，可明显减慢心室率，并可预防再发。

    4.禁忌证

    严重心力衰竭、心源性休克、严重窦缓、病窦综合征，明显电解质失调，严重阻塞性肺病患者，明显低血压禁用。

    5.剂量、用法

    静注，必要时在ECG监护下进行，70mg（每支70mg/20ml）于3～5min内注入，间隔10～20min可再给一次，最大量不超过350mg。也可按0.5～1mg/kg静注后，改口服。口服首次量300～600mg，以后600～900mg/d，分2～3次服用。片剂每片为50mg或150mg。