心律平的临床应用
心律平药理作用
抑制心肌和浦肯野纤维动作电位最大上升速率,延长动作电位时程和有效不应期,减慢传导,但不延长Q-T间期,延长和阻断旁道的前向和逆向传导。此外,还有弱的β受体阻滞作用和钙拮抗作用,故可抑制窦房结合希浦系统的自律性及传导,并可提高心室的致颤阈值。
心律平 药代动力学
口服吸收良好,吸收率95%,由于肝脏的首过效应,初期用药生物利用度较低,持续用药后生物利用度渐升高。口服30min起效,2~3小时作用达峰值,作用持续8小时以上。血浆蛋白结合率97%,主要在肝脏内代谢。半衰期3~5小时,有效血药浓度0.5~1.8mg/kg。由于其剂量与血药水平呈非线性,药物水平与疗效之间无确切关系,故药物血浓度不宜作为药物的监测。
心律平适应症和禁忌证
国内在1982年开始用于儿科临床,是一种高效、速效、安全、广谱的抗心律失常药物,可用于治疗各种室上性和室性过早搏动、室上性和室性心动过速,心房扑动、心房颤动,可阻断附加束折返,对预激综合征合并房颤或室上速亦有较好效果,对于交感神经兴奋有关的心律失常更为有效。本药对心肌有抑制作用,左心功能不良者可诱发和加重心力衰竭,故有心功能不全、低血压、传导阻滞者应禁用或慎用。若与地高辛合用可减轻抑制心肌收缩力的作用,但使地高辛浓度增高,因此地高辛用量宜减少。
心律平的临床应用配图
心律平常用剂量、用法
首剂按5~7mg/kg,一般每次不超过8mg/kg,再加大剂量也不增加疗效,反而会加重传导阻滞。起效时间在服药后0.5小时~5小时(多数为1~2小时),维持药效6~8小时,故每日应给药3~4次。长期服药可按5~20mg/(kg.d),效果稳定3~6个月后可改为维持量,3~5mg/(kg.d),疗程1~2年。如需静脉给药,剂量为每次1.0~1.5mg/kg,加入10%葡萄糖液10~20ml中缓慢注射10min,必要时在20~30min后可重复使用,但不能超过3次,累积剂量不宜超过5~6mg/kg。
心律平毒副作用
对心脏传导系统有抑制作用,心电图有P波增宽、P-R间期延长、QRS波增宽、Q-T间期延长。有时可出现窦性心动过缓,长期服用大约20%的患儿可出现一度房室传导阻滞。服药1~2周后可发生胃肠道症状,如食欲不振、恶心、呕吐等,继续服药1周内上述症状消失。静脉注射偶可引起血压明显下降。
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