【用法和用量】下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度。

    除了某些情况需静脉滴注外，对大部分病例，推荐口服治疗。

    (1)成人：①器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量一日 6～11mg/kg/并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量一日 0.5～1mg/kg，维持剂量一日 2～6mg/kg，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。② 骨髓移植 预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液，一日2.5mg/ kg，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服本品，起始剂量一日6mg/kg，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗GVHD：单独或在原用糖皮质激素基础上加用本品，一日2～3mg/kg，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。③ 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量一日4～5mg/kg，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至一日2～3mg/kg，疗程3～6月以上。

    (2)儿童，用量可按或稍高于成人剂量计算。

    【制剂与规格】环孢素胶囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。环孢素注射液：5ml：250mg。环孢素口服液(微乳化溶液)：50ml：5g。

    麦考酚吗乙酯

    【适应症】用于预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和糖皮质激素同时应用。

    【注意事项】

    (1)肝脏疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

    (2)肾脏疾病 ①严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率＜25mL/min)，病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸(MPA)和MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过一次1g，一日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。②移植后肾移植功能延迟的病人，平均0～12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG0～12小时曲线下面积前者比后者高2～3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需调整剂量，但应被密切观察。

    (3)对大鼠的研究发现本品可从乳汁中分泌。哺乳妇女不宜用。

    (4)下列情况慎用 肝、肾、心严重功能不全者。

    (5)接受肝脏同种异体移植的儿童患者安全性及有效性尚未确定。

    (6)与年轻人相比，老年人可能不良反应更多，剂量选择慎重。

    (7)在用药期间宜定期(1～3月)监测血象、肝功能等。第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数<1.3×109/L)，本品应停止或减量使用，并对这些病人密切观察；本品出现ALT升高不超过正常值3倍且不伴黄疸者可以继续用，但应追踪观察，如不恢复则需停药。

    (8)接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，

    (9)服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

    (10)本品起效时间较长，一般为3～6个月，因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的3个月以后。

    (11)本品不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。

    (12)妊娠妇女避免使用本品，除非对胎儿潜在益处大于潜在危险。

    【禁忌证】对麦考酚吗乙酯和麦考酚酸有超敏反应者。麦考酚吗乙酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温80)有超过敏反应的患者。

    【不良反应】

    (1)消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)，胰腺炎。

    (2)免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。

    (3)呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在移植后服用麦考酚吗乙酯胶囊的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。

    【用法和用量】

    (1)成人 ① 预防排斥,应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为一次1g，一日2次。口服本品一日2g比一日3g安全性更好。② 治疗难治性排斥,?在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为一次1.5g， 一日2次。

    (2)如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×109/L)，应停止或减量。

    (3)严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25ml/min/1.73m2)，应避免超过一次1g，一日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

    (4)老人(大于等于65岁)：肾移植病人推荐的常用剂量对老年人是合适的。但要根据老年患者的实际情况合理调整给药剂量。

    【制剂与规格】吗替麦考酚酯胶囊：(1)250mg；(2)500mg。吗替麦考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。注射用吗替麦考酚酯：500mg。