(四)体内过程:
1、口服吸收快而完全。
2、分布广,脑脊液可达有效浓度。
3、穿透力强,能进入细胞,结核空洞。
4、在肝代谢,胆汁排泄→肠肝循环。
(五)应用:
(1)各型结核病 与其它抗结核药合用。
(2)麻风病的治疗。
(3)耐药金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。
(六)不良反应
(1)胃肠道反应 (2)过敏反应
(3)肝损害 (4)流感综合症
(七)药物相互作用:可诱导肝药酶。
三、利福定、利福喷汀
抗菌谱和利福平相同,对结核杆菌作用比利福平强,与其它抗结核药有协同作用。对革兰阳性和阴性菌有较强作用。利福喷汀每周给药两次不良反应少。疗效需进一步研究总结。
四、乙胺丁醇
(一)优点:毒性小,抗药性产生慢。
(二)抗菌作用:(1)繁殖期的结核杆菌作用较强,可杀菌。(2)对链霉素、NIH耐药的结核仍有效。(3)细胞内、外均有抗菌作用。
(三)应用:与利福平或INH等合用于抗结核,单用也产生耐药性。
(四)不良反应:球后视神经炎。
五、链霉素
仅有抑菌作用,作用仅次于异烟肼和利福平。穿透力弱。与其它抗结核药合用于浸润性肺结核、粟粒性结核等。易产生抗药性,严重的耳毒性。
六、吡嗪酰胺
(一)体内过程:口服易吸收,分布广,穿透力强(细胞内,脑脊液)。
(二)机制:进入含吞噬细胞内,转化成吡嗪酸→杀菌。对静止期缓慢生长的结核菌有杀灭作用。在酸性环境下抗菌增强。
(三)应用:主要用于非典型的分枝杆菌和结核病的复治。宜与其它第一线药合用。有明显协同作用。单用易产生抗药性,无交叉抗药性。
(四)不良反应:(1)高剂量、长疗程肝脏毒性(>3g)、(2)抑制尿酸盐排泄,可诱发痛风。
七、对氨水杨酸
抑菌作用和穿透力均弱,多不单用。不易或很慢产生耐药性。
(一)机制:影响叶酸代谢,类似磺胺。
(二)应用:与链霉素,INH等合用,增强疗效,延缓抗药性产生。与RFP不宜同时使用。
(三)不良反应:胃肠反应、过敏反应。毒性小,但发生率高。
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