龙胆泻肝丸中含有关木通，其活性成分为马兜铃酸。尽管这种化合物所具有的肾毒性早为人们所知，但大众对其认识的加强却是在得知一个减肥项目中的9例妇女接受它进行治疗并最终出现终末期肾功能衰竭后。肾损伤形式为非炎症性间质纤维化。患者可表现为：肾功能异常、高血压、尿白细胞增多及中度蛋白尿。即便停用中草药仍可进展为肾功能衰竭，这一观点已成共识。

    接触马兜铃酸会使尿路上皮不典型细胞癌或移行细胞癌的罹患率增高，现已认定马兜铃酸是一种泌尿系统致癌物质。虽然尿路上皮细胞受损可以表现为肉眼血尿，但多种损伤是无症状的。在一项39例患者的系列研究中，18例发生肿瘤，19例发生异型性改变。中草药的致癌作用已通过马兜铃酸对组织样本DNA的加合作用得到了证实。作者总结得到，累积剂量＞200g与尿路上皮癌高度相关。Balkan肾病及止痛剂引起的肾病均与毒性物质有关，并且这两种肾病也与尿路上皮癌变有关。龙胆泻肝丸由中国同仁堂制造，这是中国一家历史最悠久的中药制造商。2000年5月，美国食品与药品监督局发布了马兜铃酸具有肾毒性的警告。2002年，同仁堂替换了龙胆泻肝丸中的马兜铃酸。现报告一例龙胆泻肝丸致肾损害的病例如下：

    2003年7月，一位30岁中国男子来本医院门诊就诊。发现肉眼血尿，在其私人医生处，采用尿液试纸检查证实确为血尿，并且血肌酐浓度高（200μmol/L）。遂来肾病科门诊就诊。患者无其他症状，也无其他病史或家族肾病史。近5年余，一直服用中药龙胆泻肝丸“保肝”。体检血压正常，余无明显异常。肾脏、输尿管超声影像学检查正常，尿培养结果阴性。

    数天后，又因随尿排出一大的固体碎片状物质而来就诊。组织病理学检查为移行细胞癌。紧急行膀胱镜检查后发现一个局限性膀胱肿瘤，遂行切除。盆腔CT未见肿瘤向膀胱外侵犯，遂给予膀胱内化疗。虽停止服用中药，但因膀胱移行细胞癌复发，多次采用膀胱镜下肿瘤切除术，患者拒绝膀胱切除。2004年4月，肾活检示：肾间质纤维化，符合中草药引起的肾病改变。患者最终进展为终末期肾功能衰竭。2006年6月准备接受肾透析治疗。