β-内酰胺类抗生素是指化学分子结构中含有4个原子组成的β-内酰胺环的一类抗生素。分为青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素、新型β-内酰胺类抗生素。青霉素类、头孢菌素类抗生素通过与青霉素结合蛋白（PBPS）结合阻碍细胞壁的合成，以表现其抗菌活性。人和哺乳动物无细胞壁，因而对人的副作用较少。

    一、  青霉素类抗生素

    1 适应症

    G+球菌感染、G+杆菌感染、螺旋体感染（是治疗梅毒首选药）、敏感菌引起脑膜炎、淋病奈氏菌感染等。

    2 不良反应

    （1）过敏反应：一旦发生立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5—1mg,必要时加糖皮质激素，以增强疗效和防止复发。

    （2）青霉素脑病：青霉素用量过大或静注过快时脑脊液青霉素浓度超过8u/ml可对大脑皮层产生刺激作用，出现痉挛、抽搐、昏迷等严重反应，一般在用药24～72h内出现。

    （3）高钾、高钠血症：必须定期检查血清钠或钾，禁用青霉素钾盐静脉推注。

    3 为弥补青霉素的不足，1959年开始在其母核6-APA引入不同侧链分别得到耐酸、耐酶、广谱等特性的半合成的青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并存在交叉过敏反应。如氨苄青霉素、苯唑西林、羧苄西林等。

    二、  头孢菌素类抗生素

    1 对革兰阴性菌：二代头孢菌素较一代强，三代较二代强，四代较三代强；

    2 对革兰阳性菌：第一代作用最强，其次是二代和四代，三代最差；

    3 对肾毒性：一代较明显，其他均较低；

    4 对β-内酰胺酶：三、四代头孢菌素较一、二代稳定；

    5 头孢呋辛是二代头孢菌素毒副作用最低的，对β-内酰胺酶最稳定，是二代头孢菌素唯一能顺利通过血—脑屏障的品种；

    6 头孢哌酮、头孢曲松经肝胆系统排泄较高，适用于肝胆系统感染患者；

    7 在药动学上头孢他啶、头孢噻肟经肾排泄，对于复杂肾盂、肾炎、肾脓肿等疗效优良；

    8 头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基因，可抑制肠道合成维生素K，长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向；

    9 三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长，全日剂量可单次或分二次给药。