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六类降压药的作用特点、临床选择、联合用药,全在这里!

2021-12-07 15:25 阅读:9247 来源:药评中心 责任编辑:
[导读]

高血压治疗的根本目标是降低高血压的心脑肾与血管并发症发生和死亡的总危险。临床常用降压药物包括CCB、ACEI、ARB、利尿剂、β受体阻滞剂、α1-受体阻滞剂,六类降压药有各自的作用特点和强适应症。

 01


钙通道阻滞剂(CCB)

1、作用特点

主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道,而发挥扩张血管降低血压的作用。

L型钙通道阻滞剂:扩张外周血管,降低动脉血压。二氢吡啶类CCB均具有L型钙通道阻滞作用。

T型钙通道阻滞剂:可以同时扩张肾小球出/入球小动脉,降低肾小球内压力,作用类似于RAAS抑制剂。马尼地平能同时阻断L、T型钙通道。

N型钙通道阻滞剂:可以阻断去甲肾上腺素的释放,可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋,且不增加心率。西尼地平能同时阻断L、N型钙通道。

贝尼地平:能同时阻断L、T、N型高通道。

氨氯地平:血浆半衰期长;拉西地平、乐卡地平:组织半衰期长(与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,虽然血浆半衰期短,但作用持久)。

2、代表药物


3、临床选择

强适应症:老年高血压、周围血管病、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂,没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。

4、用药交待

用药期间避免食用西柚或西柚汁,否则可能引起致命的低血压。

可引起面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。

 02


血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)

1、作用特点

通过抑制血管紧张素转换酶,阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成,抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。


2、代表药物



3、临床选择

强适应症:高血压合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房颤动预防、颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征。


4、用药交待

可引起干咳治疗2~4周后应评价疗效并复查血钾、肌酐水平、估算肾小球滤过率(eGFR)。

若发现血钾水平升高(>5.5mmol/L)、eGFR降低>30%或肌酐水平升高>30%以上,应减小药物剂量并继续监测,必要时停药。

 03


血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)

1、作用特点

通过阻断血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1收听)而发挥降压作用。

氯沙坦有降尿酸作用。

2、代表药物


3、临床选择

强适应症:高血压合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、心房颤动预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征,以及不能耐受ACEI的患者

常规剂量ARB可血压平均下降10/5mmHg(基础血压越高,ARB降压幅度越大);剂量翻倍,血压进一步下降30%左右

避免使用ACEI+ARB联合治疗,因为有增加高钾血症的风险,且对心血管及肾脏保护无协同作用。

4、用药交待

ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI,但仍有极少数患者出现咳嗽。

监测血钾、肌酐水平。

 04


利尿剂

1、作用特点

主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。

2、代表药物



3、临床选择

强适应症:高血压合并心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压。

痛风患者禁用噻嗪类利尿剂;单纯性高尿酸血症患者,尽量避免选用噻嗪类利尿剂。

利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此,应尽量避免这两种药物联合使用。

4、用药交待

开始用药2~4周后检测血液电解质。

若患者无低血钾表现,此后每年复查1~2次即可。

 05


β-受体阻滞剂

1、作用特点

比索洛尔、美托洛尔:可特异性阻断β1受体(心肌),对β2受体(支气管平滑肌)和β3-受体(脂肪细胞)影响相对较小。

比索洛尔、美托洛尔:主要通过阻断肾上腺素β-受体,抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。

卡维地洛、阿罗洛尔:可阻断β1受体和β2受体,同时阻断α1受体。

卡维地洛、阿罗洛尔:具有β和α受体双重阻滞作用,有周围血管舒张功能,减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖脂代谢。

卡维地洛:同时具有抗氧化和抗炎作用。

2、代表药物



3、临床选择

强适应症:高血压合并冠心病、高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死、高血压合并快速性心律失常。

不建议老年高血压和卒中患者首选β受体阻滞剂,除外有β受体阻滞剂使用强适应证。

4、用药交待

监测心率,以避免心动过缓。

不能突然停药,否则可发生反跳现象。

 06


选择性α1-受体阻滞剂

1、作用特点

通过阻断肾上腺素α1受体,直接扩张血管发挥降压作用。

短期使用时可反射性引起心率增加,个别患者可诱发心绞痛。

可降低甘油三酯、低密度胆固醇,升高高密度脂蛋白。

2、代表药物



3、临床选择

强适应症:高血压伴前列腺增生。

可引起水钠潴留,有引起充血性心力衰竭的风险。一般不作为高血压的一线降压药物,除外有α1-受体阻滞剂。

4、用药交待

初始给药(至少1周)增加剂量时,应在入睡前服用,以预防体位性低血压发生。

体位性低血压多发生在给药后0.5~1.5小时。


 01


附:降压药应用的基本原则

1、个体化治疗

六类降压药之间的差别总体很小;

主要是根据合并症(强适应症)和药物耐受性选择针对性的药物。

2、选用长效降压药

优先使用每日1次给药而有持续24小时降压作用的长效制剂,更有效预防心脑血管并发症发生。


3、起始剂量

一般患者采用常规剂量;

老年人及高龄老年人初始治疗时通常应采用较小的有效治疗剂量,并根据需要逐渐增加剂量;

左室肥厚和微量白蛋白尿患者选用ACEI或ARB时宜逐渐增加至负荷剂量。

4、联合用药

对血压≥160/100mmHg、高于目标血压20/10mmHg的高危患者,或单药治疗未达标的高血压患者应进行联合降压治疗。


 022


附:联合用药方案

1、二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂

二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂治疗,可降低高血压患者脑卒中发生的风险。


2、二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB

CCB具有直接扩张动脉的作用,ACEI或ARB既扩张动脉、又扩张静脉,故两药合用有协同降压作用

二氢吡啶类CCB常见的不良反应为踝部水肿,可被ACEI或ARB减轻或抵消

ACEI或ARB也可部分阻断CCB所致反射性交感神经张力增加和心率加快的不良反应。

3、二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂

CCB具有扩张血管和轻度增加心率的作用,恰好抵消β受体阻滞剂的缩血管及减慢心率的作用。两药联合可使不良反应减轻。


4、ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂

ACEI和ARB可使血钾水平略有上升,能拮抗噻嗪类利尿剂长期应用所致的低血钾等不良反应。

ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂合用有协同作用,有利于改善降压效果。

5、三药联合的方案

二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂组成的联合方案最为常用。


6、四种药联合的方案

二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂+β受体阻滞剂、螺内酯或α受体阻滞剂等。


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