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不同商品名或剂型的环孢素不可替换使用

2013-01-05 11:38 阅读:4493 来源:国家食品药品监督管理局 作者:网* 责任编辑:网络
[导读] 环孢素为免疫抑制剂,主要用于预防器官和组织移植后的排异反应。因其药代动力学个体差异大、治疗窗窄、不良反应相对严重,因此临床的合理使用对保障公众安全尤为重要。

    环孢素为免疫抑制剂,主要用于预防器官和组织移植后的排异反应。因其药代动力学个体差异大、治疗窗窄、不良反应相对严重,因此临床的合理使用对保障公众安全尤为重要。

    环孢素又称环孢素A,是含有11个氨基酸的环状多肽,具有免疫抑制作用,临床主要用于预防器官和组织移植后的排异反应,也可用于自身免疫性疾病的治疗,如内源性葡萄膜炎、银屑病、类风湿性关节、肾病综合征等。环孢素为处方药,商品名有山地明、新山地明、田可、赛斯平、新赛斯平等。

    环孢素通常口服给药,也可静脉给药。软胶囊剂吸收缓慢且不完全,生物利用度介于20%~50%之间,微乳剂配方的生物利用度较高且较稳定。由于环孢素的生物利用度变异性较大,且变化程度与患者以前使用的环孢素制剂的吸收程度密切相关,因此在不同环孢素制剂间相互转换使用,患者体内的血药浓度可能出现很大的波动,并影响其疗效及毒性。

    英国药品与保健产品管理局(MHRA)称,环孢素是一种治疗窗窄的药物,对剂量要求严格。环孢素的生物利用度即使出现很小的变化,也可能影响药物的疗效,导致器官的排斥或产生药物毒性。不同环孢素制剂的生物利用度差别较大,即使存在很小的差别,也会影响固定使用某一商品名或制剂的患者体内的环孢素血药浓度。

    不良反应累及各器官和系统。主要为泌尿系统损害,如氮质血症、肾功能异常、肾衰竭等;其次为全身系统损害,如发热、无力、血药浓度升高或降低等;此外还有头痛、惊厥、癫痫发作等中枢神经系统损害,呕吐、腹泻、胰腺炎等胃肠系统损害,呼吸困难、肺炎等呼吸系统损害,病毒、细菌、真菌感染等免疫功能紊乱性疾病等。其他不良反应包括:高血压、移植排斥、移植物抗宿主病、血小板减少、贫血、肝功能异常、横纹肌溶解等。

    爱爱医评论:环孢素在治疗剂量下,其生物利用度的个体差异较大,而环孢素的生物利用度与其制剂的工艺密切相关。建议在未进行治疗监测的情况下,应避免更换使用不同商品名或制剂的环孢素产品。

    为此,医生在处方环孢素时,应仔细询问或查看患者的用药记录;药师在发售环孢素时,应仔细辨别商品名称、生产企业等产品信息;患者在使用新处方的环孢素时,也应关注是否更换了与以前不同生产企业、不同商品名称、不同剂型或规格的药品,必要时应咨询医生。

    为避免严重肝、肾损害的发生,在使用环孢素过程中,应按照说明书或医嘱要求定期监测肝、肾功能。


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