1 甲状腺功能亢进症及其治疗药物

    血循环中甲状腺激素过多而引起的以神经、循环、消化等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组临床综合征称为甲状腺毒症（thyrotoxicosis）；由于甲状腺腺体本身功能亢进，合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症称为甲状腺功能亢进症（hyperthyroidism），简称甲亢。

    少数老年患者高代谢症状不典型，而仅表现为乏力、心悸、厌食、抑郁、嗜睡、体重明显减少，称为“淡漠型甲亢”（apathetichyperthyroidism）。

    甲亢的主要治疗药物有抗甲状腺药（antithyroid drugs ，ATD），如丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑和碘131。

    其他治疗药物尚有：

    碳酸锂：可抑制甲状腺激素分泌，主要用于对于ATD和碘剂都过敏的患者，临时控制甲状腺毒症，剂量一次300～500mg，每8小时一次。

    地塞米松：口服：一次2mg，每6小时一次，可以抑制甲状腺激素分泌和外周组织T4转换为T3。PTU、SSKI和地塞米松三者同时给予严重的甲状腺毒症患者，可以使其血清T4的水平在24～48小时内恢复正常。

    β受体阻断剂：作用①从受体部位阻断儿茶酚胺的作用，减轻甲状腺毒症的症状；②具有抑制外周组织T4转换为T3的作用；③通过独立的非肾上腺能受体途径阻断甲状腺激素对心肌的直接作用；④对严重心动过速导致的心功能不全有效。目前使用最广泛的β受体阻断剂是普萘洛尔，口服：一次20～80mg，每6～8小时一次。其对哮喘、慢性阻塞性肺病、甲亢妊娠女性患者、心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。但是严重心动过速导致的心力衰竭可以使用。

    丙硫氧嘧啶

    【适应症】（1）甲亢的内科治疗：适用于病情轻，甲状腺轻、中度肿大的甲亢患者；年龄＜20岁、妊娠甲亢、年老体弱或合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者，不适宜手术或放射性碘治疗者、手术后复发而不适于放射性碘治疗者均宜采用药物治疗，也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。（2）甲状腺危象的治疗：作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。（3）术前准备：为了减少麻醉和术后合并症，防止术后发生甲状腺危象。

    【注意事项】（1）本品可透过胎盘屏障，并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚至在分娩时造成难产、窒息。因此，对患甲亢的妊娠妇女宜采应用最小有效剂量的抗甲状腺药。本品可由乳汁分泌，可引起婴儿甲状腺功能减退，在哺乳期间应停止哺乳。

    （2）小儿用药应根据病情调节用量，老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。甲亢控制后及时减量，用药过程中应加用甲状腺素，避免出现甲状腺功能减退。

    （3）外周血白细胞数偏低；对硫脲类药过敏者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。

    （4）老年患者发生血液不良反应的危险性增加。若中性粒细胞少于1.5×109/L应即停药。

    【禁忌证】（1）对本品及其他硫脲类药过敏者。（2）严重肝肾功能损害、严重粒细胞缺乏、结节性甲状腺肿伴甲亢者、甲状腺瘤者。

    【不良反应】 不良反应多发生在用药初始的2个月。一般不良反应为胃肠道反应、关节痛、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、药物热等；血液不良反应为轻度粒细胞减少，严重粒细胞缺乏、血小板减少、脉管炎和红斑狼疮样综合征；罕见间质性肺炎、肾炎、黄疸、肝功能损害、免疫功能紊乱等。

    【用法和用量】 口服：用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。一日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

    （1）用于甲状腺功能亢进，成人开始剂量一般为一次100mg，一日3次，一日最大量为600mg。通常发挥作用多在4周以后。当症状消失，血中甲状腺激素水平接近正常后逐渐减量。大约每2～4周减药一次，减量至一日50～100㎎，减至最低有效剂量一日50～100mg时维持治疗，总疗程一般为1.5～2年。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。儿童开始剂量为一日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。

    （2）用于甲状腺危象，一日400～800mg，分3～4次服用，疗程不超过1周，作为综合治疗措施之一。

    （3）甲亢术前准备，一次100mg，一日3～4次，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服2周碘剂再进行手术。

    【制剂与规格】丙硫氧嘧啶片：（1）50mg；（2）100mg。