【PDF】胺碘酮－指南 - 医学资源下载
资源作者：王心一
资源分类：医学 - 内科学
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上传日期：2012-11-22 00:11:39

【pdf】胺碘酮－指南 药动学 　　口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天, 单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取), 长期服药为13～30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4～6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度, 稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始, 5～7天达最大作用, 停药后作用可持续8～10 天, 偶可持续45天。静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml, 中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。 编辑本段 药理学特性： 1．抗心律失常作用 　　a．延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(Vaughar Williams分类为Ⅲ类)，这种作用与心律无关. 　　b．降低窦房结自律性，因其可导致对阿托品无反应的心动过缓. 　　c．非竞争牲 α-和 β-肾上腺能的抑制作用. 　　d．减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显). 　　e．不改变室内传导. 　　f．延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性. 　　g．减慢房室旁路的传导并延长其不应期. 2．抗心绞痛作用 　　a．降低外周阻力，减慢心律以致减少摄氧量. 　　b．非竞争性 α- 和 β-肾上腺素能的拮抗作用. 　　c．直接作用于心肌动脉平滑肌以增加冠状动脉输出量. 　　d．降低主动脉压力和外周阻力，维持心输出量. 　　3．其它无明显的负性肌力作用。 编辑本段 药动学 　　胺碘酮在组织内转运缓慢，亲和力高。其生物利用度因人而异，在30%～80%(平均约 50%)。单剂量口服3～7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20～1Q0天)。在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因人而异达到稳态浓度。 　　由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。 　　部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。 编辑本段 适应症 　　口服适用于房性早搏及室性早搏；对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作，也可防止预激综合征伴室上性心律失常的发作及心房颤动或心房扑动电转复后的维持治疗。其次有抗心绞痛作用。静注适用于阵发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征者，也可用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速。 　　适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。静脉注射适用于阵发性室上性心动过速，尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为广谱抗心律失常药。疗效显著，但因副作用较多，目前被列为二线的抗心律失常药。 　　用于其它治疗无效或不宜采用其它治疗的严重心律失常： 　　1．房性心律失常(心房扑动、心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持)； 　　2．结性心律失常； 　　3．室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室纤颤的预防)； 　　4．伴W-P-W综合征的心律失常 　　依据其药理学特点，胺碘酮适用于上述心律失常，尤其合并器质性心脏病(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。 编辑本段 用法用量 　　口服成人常用量，治疗室上性心律失常，每日 0.4—0.6g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.4g维持。治疗室性心律失常，每日 0.6～1.2g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.6g维持。 　　[制剂与规格]盐酸胺碘酮片(1)0.1g(2)0.2g 　　口服,开始每次0.2g,一日3次,逐渐改为一日1-2次,或一次0.1g,一日3次,饭后服. 碘胺酮1 [用法及用量]口服，每次200mg，每日3次，1周后可改为200mg，每日1～2次。老年人用量可酌减。 　　静脉推注，以150mg加于25%葡萄糖液20ml中推注(按3mg/kg计算)。 　　静脉滴注，按每次5mg/kg给予或以450～600mg加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。 　　服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长(> 0.48s)者停用。 　　经常注意心律、心律及血压的变化，如心律小于60次/min者停用。 　　[剂型与规格]片剂：200mg/片。注射剂：150mg/2ml。 编辑本段 禁用慎用 　　(1)交叉过敏反应，对碘过敏者对本品也可能过敏。 　　(2)本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢物为母体血浓度的 25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。 　　(3)本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 　　(4)下列情况应禁用；①甲状腺功能异常或有既往史者；②碘过敏者；③ Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已有起搏器)；④病态窦房结综合征。 　　(5)下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②Q-T延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭；⑦心脏明显增大，尤以心肌病者。 　　白内障,心律失常,心源性晕厥.心动过缓,房室传导阻滞忌用. 　　有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT间期延长综合征、碘过敏者禁用。 　　肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用。 　　对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用，否则可能会出现较长时间的窦性停搏。 　　对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。 　　肺功能不全者应禁用此药。 　　消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、口干，如在饭中或饭后服用可减轻反应。长期用药者，15%～40%发生无症状性肝功能异常，氨基转移酶可升高1.5～4倍，不需停药，但需密切观察。 　　此药所致的甲亢较常见于摄取碘低的地区，而甲状腺功能低下者常见于摄碘高的地区。 　　偶尔可发生畏光、光晕、视物模糊或不适感。也有报告发生色觉不良、视乳头病变及视乳头水肿者。 　　此药也可引起碘疹、暴露部位有暗蓝色色素沉着(蓝皮症)、结节性红斑、瘀斑、脱发及牛皮癣等。 编辑本段 给药说明 　　①本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量；②本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊；③需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。 　　用药期间应注意随访检查。①血压；②心电图；③肝功能；④甲状腺功能，包括 T3、T4及促甲状腺激素；⑤肺功能、肺部 X线片；⑥眼科。 　　服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长(> 0.48s)者停用。 　　经常注意心律、心律及血压的变化，如心律小于60次/min者停用。 编辑本段 不良反应 (1)心血管 　　较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓(60次/分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长；④静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5—10天。 碘胺酮2 心血管系统最常见的是Q-Tc延长及窦性心动过缓。可引起或加剧心律失常；窦性停搏、窦房阻滞及各类传导阻滞；交界性心律、室性心动过速、心室扑动、室颤或心脏骤停；心衰及心源性休克等。这些反应可因血钾低而加重。一般认为静脉给药的心血管致死性反应发生率比口服用药为高。静脉给药后常发生血栓形成性静脉炎。

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