中国学者近期报告了一种新型的pH敏感性聚合物胶束;并合成了含有pH敏感性柠康酰胺的单甲氧基聚(乙二醇)-聚(?己内酯)嵌段共聚物(mPEG-pH-PCL)。论文发表于《国际药剂学杂志》[International Journal of Pharmaceutics August 2014, 471(1-2): 28–36]。

    该研究中，这些共聚物自我组装成胶束包封抗癌药物阿霉素(DOX)。研究者对含有DOX的mPEG-pH-PCL胶束的形态学、粒径和粒径分布、药物释放曲线和体外抗癌活性进行研究。

    结果如下：

    这些胶束的平均粒径约为120 nm;

    mPEG-pH-PCL胶束的载药率和包封率分别为6.8%和54.3%;

    把mPEG-pH-PCL胶束浸泡在pH为5.5的介质中，其平均直径和粒径分布显著增加，此时的药物释放速度比在pH为7.4的介质中快得多。

    激光共聚焦显微镜和流式细胞仪测量表明内涵体的弱酸性打破了共聚物主链中的柠康酰胺键，引发了DOX的快速释放。

    与对人肝癌细胞HepG2和小鼠乳腺癌细胞(4T1)都不具有pH敏感性的载药聚合物胶束相比，载药mPEG-pH-PCL胶束的体外半抑制率(IC50)较低。