成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。

右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物（non-BZDs）肌松作用小，跌倒风险低，已逐步取代苯二氮卓类药物（BZDs），成为临床常用的催眠药物。

掌握四种药物的区别是合理用药的基础。

一、消除半衰期

半衰期越大，维持睡眠时间越长，次日残余效应越大。

1.扎来普隆

半衰期1小时，服药3小时后，已有87%的药物从体内消除，不能延长总睡眠时间，不减少觉醒次数。

一般不会产生日间困倦。

2.佐匹克隆

半衰期5小时，维持睡眠时间最长，次日残余效应的风险更大。

2.唑吡坦

半衰期0.7~3.5小时，存在较大个体差异。

与男性比较，服用相同剂量的唑吡坦，女性的药物峰浓度、生物利用度增加40%，总清除率降低30%，消除半衰期也有所延长。

女性患者应选择较低的初始剂量。

二、不良反应

1.扎来普隆

可以分泌至乳汁，哺乳期妇女避免使用。

2.唑吡坦

梦游症（梦游驾车、做饭、打电话等）发生率较高。

梦游症不仅可在初次用药时出现，而且可在用药一段时间后突然出现。

如果发生梦游症，应停止使用唑吡坦。

3.佐匹克隆、右佐匹克隆

可经唾液排泄，最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。

三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别

佐匹克隆是消旋体。

佐匹克隆=S-佐匹克隆（50%）+R-佐匹克隆（50%）。

1.毒性

S-佐匹克隆（右佐匹克隆）的毒性是R-佐匹克隆的五分之一。

因此，右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。

2.疗效

右佐匹克隆（S-佐匹克隆）吸收更快和半衰期更长。

但是，佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。

四、如何选择？

1.扎来普隆

半衰期短（1小时），消除快，次日残余效应小。

若夜间醒来无法再次入睡，且距预期起床时间≥4小时，可以服用扎来普隆。

2.唑吡坦

半衰期个体差异大（0.7~3.5小时）

总睡眠时间短（＜6.5小时）的患者，可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。

五、用法用量

1.服用剂量

从小剂量开始，当达到有效剂量后，不轻易减少或增加剂量。

2.服药时间

就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆。

就寝前即刻服用唑吡坦（理论上可减少梦游事件风险）。

3.服用频次

虽然非苯二氮卓类催眠药半衰期较短，但研究结果表明每周服药3~5天，即可达到睡眠要求，不需要每晚用药。

4.服药疗程

连续服用，最长不超过4周，超过4周需要重新进行临床评估。

长期服药的患者，不能突然停药，否则可产生戒断症状。

特别提醒：用药前和用后不能饮酒！

来 源 | 药评中心

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