在动物实验、感染的体外模型以及人类临床实验中发现,抗生素的药代动力学参数和抗菌活性之问存在一定的相关关系。血药浓度与MIC的比值或差值在大量细菌菌落导致的感染非常重要,因为此时细菌中可能存在药物敏感状况不同的亚群。例如,对氟喹诺酮的MIC为1mg/L的铜绿假单胞菌实际上包含数个细菌亚群,有些在0.25mg/L时即被杀死,其它(如gyr-A变异株)的MIC则高达4~8mg/L.。因此,对于快速杀菌药物如氟喹诺酮而言,需要较高的峰浓度才能清除这些变异株或防止治疗中的选择。
使用氨基糖甙类抗生素治疗革兰阴性杆菌感染时,高的峰浓度也非常重要。
常与临床预后较好相关的第二个药代动力学指标是血药浓度超过MIC的时间。在动物实验、体外感染模型和***中,应用β-内酰胺类抗生素治疗革兰阴性杆菌引起的胆道感染时这一指标与良好预后密切相关。
对于喹诺酮类及氨基糖甙类抗生素而言,细菌的清除过程是浓度依赖性的,意即药物的峰浓度越高,杀菌速度越快。因此,其相关指标应为曲线下面积(AUC)或峰浓度与MIC的比值。而-内酰胺类抗生素则恰恰相反,其杀菌效果与血药浓度超过MIC的程度无关。换言之,一旦血药浓度超过MIC,B-内酰胺类抗生素的杀菌速度几乎是恒定的,仅取决于血药浓度超过MIC的时间。