辉瑞有望今年在人体上开始进行一项一种小分子药片的试验,这款药物旨在以 PCSK9 蛋白质为靶点,而 PCSK9 蛋白质可以使“坏” LDL 胆固醇保留在血流中,Dolsten 在旧金山摩根大通医疗会议期间的一次采访中称。他表示,该 PCSK9 试验药片的动物试验已证明其可以对胆固醇有“相当大的降低”.
辉瑞试验药物 Bococizumab 的试验已显示可以使胆固醇降低大约 60%,这款药物是一种大分子抗体,通过注射给药,每两周注射一次。
Dolsten 预测辉瑞 PCSK9 试验疫苗会于 2016 年进行人体试验,这款疫苗旨在诱导人体产生其自己的 PCSK9 抗体。“想像去医生那打一针就可降低胆固醇,”他表示道,指出如果获得成功,那这款疫苗可能最终每年注射一次。
安进及合作伙伴再生元制药与赛诺菲也在开发以 PCSK9 为靶点的抗体药物。华尔街分析师预测,这三款药物每一款都可能达到大约 20 亿美元的年销售额。当前的这组 PCSK9 抑制剂是单克隆抗体,是***细胞内产生的蛋白质,它们需要通过注射给药。这类药物的作用机制不同于他汀类药物,后者是抑制肝脏对 LDL 胆固醇的产生。
这类注射剂药物正被开发用来治疗不能耐受他汀类药物的患者,或胆固醇不能用其它药物进行控制的患者。Dolsten 称 PCSK9 药物可能最终用于中至高水平胆固醇的患者,而抗体可能用于胆固醇在使用他汀类药物后仍很高的患者。
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