消化性溃疡是指胃和十二指肠溃疡，其病因很多，一般认为黏膜损伤因子（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌等）与保护因子（胃黏膜血流量、黏液屏障以及前列腺素）处于平衡状态，一旦损伤因子作用加强或保护因子作用减弱，均可引起消化性溃疡。除此之外胃窦部幽门螺杆菌的感染也是导致消化性溃疡病的重要原因，个体神经和内分泌反应、遗传素质差异都可影响二者之间的平衡而导致消化性溃疡发生。抗消化性溃疡药通过影响损伤或保护因子发挥抗溃疡作用。

    抗消化性溃疡药按作用机制分为抗酸药、H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂、黏膜保护剂和抗幽门螺杆菌药5类。目前临床可选择使用的品种很多，本文就抗消化性溃疡药物的临床合理应用简述如下。

    1 H2受体阻滞剂

    对抗组织胺刺激胃壁细胞分泌盐酸作用，是治疗消化性溃疡较为广泛的一类药物。

    1.1 西咪替丁

    1.1.1 作用特点：其结构上的咪唑环可逆性阻滞胃壁细胞上的H2受体，对酸排量有明显抑制作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，服药后约70%~80%的患者在1周内症状明显减轻或消失，80%的消化性溃疡患者在4~6周内愈合。

    1.1.2 适应症：用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡。

    1.1.3 不良反应：常见的有胃肠道反应，腹泻，腹胀、口苦、口干，转氨酶轻度升高等。对中枢神经系统及肝脏，内分泌系统均有影响，但几乎都可逆。

    1.2 雷尼替丁

    1.2.1 作用特点：其结构上用呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，有更强的H2受体拮抗作用。抗酸作用较西咪替丁强5~10倍，作用时间更长，口服150mg胃酸分泌抑制可达8 h以上。吸收的速度不受进餐的影响。

    1.2.2 适应症：临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及胃泌素瘤、卓-艾综合征等，其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食管炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。

    1.2.3 不良反应：与西咪替丁相比，本药致肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。对中枢神经系统及肝脏、内分泌系统的影响，停药后可消失。口服剂量宜适当递减。

    1.3 法莫替丁

    1.3.1 作用特点：结构上用噻唑环取代咪唑环或呋喃环，作用强度增加，吸收后分布广泛。本品的主要优点是不影响经肝代谢和经肾小管排泄的药物。

    1.3.2 适应症：用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎所致）、卓－艾综合征。预防溃疡复发及全身麻醉中的胃酸吸入。

    1.3.3 不良反应：不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，发生率极低。肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用，注意应排除胃癌后才能使用本品。溃疡愈后的维持量可减半。

    2.质子泵抑制剂

    通过干扰胃壁细胞上质子泵的H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。

    2.1 奥美拉唑

    2.1.1 作用特点：奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+-K+-ATP酶。其抑酸作用不可逆。本品具有酶抑制作用，一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其药物半衰期可因合用本品而延长。

    2.1.2 适应症：主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃及十二指肠溃疡，反流性食管炎和胃泌素瘤。

    2.1.3 不良反应：不良反应及发生率与雷尼替丁相似，主要有恶心，上腹痛，皮疹等，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。孕妇与哺乳期妇女慎用。本品尚未用于儿童。

    2.2 兰索拉唑

    2.2.1 作用特点：是新型质子泵抑制剂。本品由血液进入壁细胞内后，在酸性条件下被活化并与质子泵H+-K＋－ATP酶的巯基结合，抑制酶的活性从而抑制酸分泌。兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性，体内无蓄积性。该药的抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑。

    2.2.2 适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、吻合口部溃疡。

    2.2.3 不良反应：偶有皮疹、瘙痒，肝功能改变等现象，所以须细心观察，如有异常现象应停止服药。贫血、白细胞减少，嗜酸球增多，便秘，腹泻，口渴，腹胀，头痛、嗜睡，失眠，头晕等症状极少发生，偶有发热，总胆固醇、尿酸上升等症状。本品会延迟地西泮及苯妥英钠的代谢与排泄。

    2.3 泮托拉唑

    2.3.1 作用特点：本品为第三代质子泵抑制药，其在弱酸环境中比同类药物更为稳定，本药对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱，泮托拉唑的止痛效果优于奥美拉唑。

    2.3.2 适应症：酸相关性疾病：包括十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征，特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎，还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。

    2.3.3 不良反应：本品耐受性良好，腹泻、头痛、恶心、嗜睡、失眠等不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃黏膜细胞增生和萎缩性胃炎。

    3.小结

    对于消化性溃疡的治疗，H2受体拮抗剂为预防胃或十二指肠溃疡复发的首选药。但目前临床上已不满足单一制酸药治疗消化性溃疡，通常是多种抗酸剂组成复方药物，以互相取长补短，同时与胃酸分泌抑制剂、H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂合用，治疗效果更好。质子泵抑制剂是已知的最强大的胃酸分泌抑制剂，这类药物可以抑制壁细胞分泌H+的最后环节H+-K+-ATP酶，有效地减少胃酸分泌。作用时间长，对十二指肠溃疡的治疗效果优于H2受体阻滞剂，是一种比较安全的抗溃疡药物。合并抗生素，甲硝唑能有效治疗胃幽门螺杆菌感染。联合西沙必利治疗反流性食管炎总有效率约为97%。泮托拉唑因具有选择性高、疗效好、低毒性的特点而被认为是一个很有前途的H+-K+-ATP酶抑制剂。还有一系列化合物正在临床或临床前研究中，如艾沙拉唑（esaprozole）、二硫拉唑（disuprazole）、BY-574等，相信会有更加有效的治疗消化性溃疡的药物不断问世。

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