阿尔茨海默病药物治疗新靶点
2013-03-15 12:46
阅读：1630
来源：medlive.cn
作者：网*
责任编辑：网络
[导读] 将于第65届美国神经病学学会（AAN）年会 上公布的一项2a期随机、双盲、安慰剂对照研究发现，在使用胆碱酯酶抑制剂的基础上加用α-2C肾上腺素受体选择性拮抗剂ORM-12741对阿尔茨海默病 患者的情景记忆具有积极的影响作用。
将于第65届美国神经病学学会（AAN）年会 上公布的一项2a期随机、双盲、安慰剂对照研究发现，在使用胆碱酯酶抑制剂的基础上加用α-2C肾上腺素受体选择性拮抗剂ORM-12741对阿尔茨海默病 患者的情景记忆具有积极的影响作用。
Juha Rouru博士说，“ORM-12741是第一个与目前市场上阿尔茨海默病治疗药物作用机制完全不同的化合物。其特异性作用于调节记忆和行为的脑受体亚型（α-2C），因此可以与现有阿尔茨海默病药物联合使用，使患者获得额外受益。”
Rouru博士说，在健康人群中进行的7项1期研究证实ORM-12741具有良好的耐受性，啮齿类动物模型试验证实了ORM-12741的疗效，表明其对阿尔茨海默病的认知和行为症状具有有利影响。本项2a期研究是首个选择性α-2C受体拮抗剂治疗阿尔茨海默病患者的报告。
研究概述
研究纳入了100例伴有行为症状（神经精神量表NPI评分15分或更高）的中度阿尔茨海默病患者（MMSE评分为12~21分）。患者在稳定使用胆碱酯酶抑制剂治疗（有或没有美金刚）的基础上，随机接受2个灵活剂量30~60mg或100~200mg ORM-12741治疗或与之匹配的安慰剂，每天两次，共12周。
研究最终结果表明，使用ORM-12741的患者12周时记忆评分改善了4％，而安慰剂组恶化了33％。
Rouru博士说，“很显然，这项研究的结果是积极的。ORM-12741对情景记忆的有益作用尤其明显，这是阿尔茨海默病最重要特征之一。此外，照料者的痛苦也可得到明显缓解。”
在会议摘要中，研究人员写到，他们观察到ORM-12741与安慰剂相比，在12周治疗期间，对情景记忆的质量（P = 0.03）和所有记忆的质量（P = 0.0127）具有显著积极的治疗效果，2种治疗剂量组的疗效没有明显差异。低剂量组的工作记忆质量和NPI总评分有改善的趋势。 ORM-12741总体耐受性良好。
Rouru博士说，“该结果鼓励我们继续开发这种化合物。目前，我们正在计划更大规模的确定给药剂量的2期研究。”
相关评论
阿尔茨海默病协会医疗和科学协会副主席Maria Carrillo博士对上述结果发表了评论表示，阿尔茨海默病患者和家庭迫切需要更好的治疗和预防策略。Carrillo说，“这是一项短期的小规模研究，是药物开发过程的早期研究结果，但结果令人鼓舞并受欢迎——尤其是这种药物作用的是一个新的治疗靶点，尽管这些结果需要在更大规模、更多样化人群、更长期的研究中得到验证。”
编译自：Novel Add-on Drug Shows Promise in Alzheimer's Disease.medscape.Mar 12, 2013
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