通用名注射用头孢噻肟钠
曾用名
英文名CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为白色,类白色或微黄白色结晶性粉末。
药理毒理头孢噻肟为第三代头孢菌素,抗菌谱广,对大肠埃希菌、 奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革 兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有 良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品 对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆 菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌 活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的 活性强,肠球菌属对本品耐药。
药代动力学肌内注射本品0.5g或1.0g后,0.5小时达血药峰浓度 (Cmax),分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出 有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰 浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得 3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为 41mg/L,4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布 于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低; 脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。支气管分 泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆 汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障 进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后,前房液中药物浓度为0.3~2.3mg/L。蛋白结合率30%~ 50%。1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗 菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。本品血 消除半衰期(t1/2?)为1.5小时,老年人的t1/2?(2~2.5小时) 较年轻人为长,肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约 80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原 形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的 量甚少,约为给药量的0.01%~0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟 的肾清除减少5%,t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物 自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。