一个完整的血药浓度-时间曲线，应包括吸收相、平衡相和消除相。每个时相内应有足够的取样点，总采样点不少于11个点，一般吸收相及平衡相应各有2~3个点，消除相内应取6~8个点，如缓、控释制剂，取样点应相应增加。整个采样期时间至少应为3~5个半衰期或采样持续到血药浓度为cmax的 1/~1/20。
5）服药剂量的确定 在进行生物利用度研究时，药物剂量一般应与临床用药一致。若因血药浓度测定方法灵敏度有限，可适当增加剂量，但应以安全为前提，所用剂量不得超过临床最大用药剂量。受试制剂的标准参与制剂最好为等剂量。
6）研究过程 受试者禁食过夜受试制剂或标准参比制剂，用200~250ml温开水送服，2~4小时后进统一饮食。
7）药物动力学分析 主要的药物动力学参数为生物半衰期（t1/2）、峰浓度（cmax）、达峰时间（tmax）和血药浓度-时间曲线下面积auc。cmax 、tmax应采用实测值，不得内推。
8）生物利用度的计算 生物利用度f应用个受试者的auc0~∞分别计算，并求出其均值±sd。
9）生物利用度与生物等效性评价 受试制剂的参数auc的95%可信限落于标准参比制剂的80%~125%范围内，对cmax可接受范围在70%~145%，而且受试制剂相对生物利用度应在80%~120%范围，则可认为受试制剂与参比制剂生物等效。
3．缓释、控释制剂
1）单剂量、双周期交*试验
2）多剂量、双周期稳态研究