Omarigliptin （MK-3102） 是默沙东开发的新一代超长效二肽基肽酶IV（DPP- Ⅳ）抑制剂，每周口服一次。2014年底默沙东已向日本药品和医疗器械局（PMDA）提交了实验性降糖药omarigliptin的新药申请（NDA），标志着全球首个监管申请。

    默沙东在第50届欧洲糖尿病协会（EASD）年会上公布了omarigliptin III期临床项目的首个III期研究数据：评估了25mg剂量 omarigliptin（每周一次）相对于50mg剂量西格列汀（每天一次）和安慰剂的疗效、安全性和耐受性。

    初步研究显示，Omarigliptin（每周一次给药的DPP-4抑制剂）会改善2型糖尿病患者的血糖水平。

    默沙东公司Ira Gantz博士说道：“在这项研究中，与安慰剂组相比，Omarigliptin每周一次服药25mg会显著降低血糖水平。这种良好的耐受性一般可达到78周。”

    DPP-4抑制剂通过延长肠促胰素肽类的半衰期而发挥血糖控制作用。肠促胰素肽类可**胰岛素分泌和以一种血糖依赖的方式减少血糖释放。

    Gantz博士和同事们用了12周的时间来研究Omarigliptin的适宜剂量并作了66周的延伸研究来评估每周一次25 mg的Omarigliptin服用量的长期安全性及耐受性。

    640名2型糖尿病患者参与完成了基础研究，485名患者参与了延伸研究，共有374名患者完成了延伸研究。

    8月26日在线发表在《糖尿病护理》（Diabetes Care）上的研究显示，研究人员在基础研究中，25 mg的omarigliptin服用量可显著降低HbA1c水平（与安慰剂相比减少0.72%,p<0.001）。（Diabetes Care 2015 Aug 26）在延伸研究中，在18 – 46周中，服用Omarigliptin组人群的HbA1c出现最大程度的减少，而在之后会有些许升高。

    在第78周，Omarigliptin组43.5%的患者HbA1c <7.0%,21.7%的患者HbA1c <6.5%.在对照组/二甲双胍组，达到上述值的人群分别为45.8% 和29.2%.

    Gantz博士解释道：“因为延伸研究并不反应12周基础研究中的随机人群，所以，两组中的疗效对比并不恰当。此外，延伸研究疗效数据的评估并没有提前说明。因此，延伸研究的疗效数据并不应该在组群间进行对比。”

    所有Omarigliptin组参与者的体重都没有明显改变。Omarigliptin与安慰剂组，不良事件和严重不良事件数大体相似，包括研究者评估的药物相关性事件和导致研究中止事件。所有治疗组症状性低血糖发生率降低。

    Gantz博士补充道：“在过去十年，对2型糖尿病患者而言，每天服用DPP-4抑制剂这种有效的治疗方式已经形成。作为每周一次DPP-4抑制剂服用方式，Omarigliptin已经逐步成为一种重要的2型糖尿病治疗方式，尤其对那些可以选择每周一次治疗方式的患者。