中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。右佐匹克隆（艾司佐匹克隆）和佐匹克隆是临床常用的镇静催眠药，这两者有何区别呢？

一、服药时间

服用佐匹克隆（右佐匹克隆）后数小时内，患者可能会出现顺行性遗忘、自我攻击或者攻击他人（特别是在家庭成员或朋友企图阻止患者干他想干的事情时）。

为了降低这些危险性，患者应该在晚上睡觉之前即刻服用，不要打扰患者，保证患者尽可能维持数小时的不间断睡眠状态。

二、临床疗效

佐匹克隆属于非苯二氮卓类镇静催眠药，主要通过选择性激动γ-氨基丁酸受体上的的α1亚基，发挥镇静和催眠作用。

佐匹克隆是消旋体，由S-佐匹克隆（右佐匹克隆）和R-佐匹克隆组成。

右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是R-佐匹克隆的50倍。3mg右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg佐匹克隆相当。

三、毒性大小

动物实验结果显示：

右旋佐匹克隆的半数致死量（LD50）为1500mg/kg，R-佐匹克隆的LD50为300mg/kg，消旋体的LD50为850mg/kg。

3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。

四、药代动力学

右佐匹克隆吸收更快和半衰期更长。

因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。

特别提醒：

佐匹克隆（右佐匹克隆）主要通过CYP3A4代谢。

如果与红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦等CYP3A4抑制剂同用时，应减少佐匹克隆（右佐匹克隆）用量。

老年人（≥65岁）的吸收总量比成年人增加41%，而且半衰期更长，因此老年患者应从小剂量开始。

五、不良反应

佐匹克隆可经唾液排泄。

佐匹克隆（右佐匹克隆）最常见不良反应是味觉异常（口苦、金属味），而且与剂量相关，停药后可以消失。

味觉异常是一种什么感觉？

举例说明如下：

患者，女，87岁，睡前口服2mg右佐匹克隆，第二天晨起后口腔感觉异常，舌体麻木，无疼痛及肿胀，对辣、甜、苦、咸味均减弱，对冷热反应表现正常。

停用右佐匹克隆，3天后味觉逐渐恢复正常。

特别提醒：

非苯二氮卓类药物（右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦），可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见，但已导致严重的伤害或死亡。

如果出现上述睡眠行为，请立即就医！

来 源 | 药评中心

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