Vorapaxar（Zontivit）为新型的抗血小板药物，与阿司匹林、氯吡格雷及其他抗血小板药物不同，Vorapaxar 通过拮抗蛋白酶激活受体 -1（platelet protease-activated receptor-1）发挥作用。Vorapaxar 于今年 5 月份获 FDA 批准，用于预防高危患者发生心肌梗死、卒中及其他心血管死亡事件。

    该药的批准基于一项 TRA 2°-P-TIMI 50 试验（Thrombin Receptor Antagonist in Secondary Prevention of Atherothrombotic Ischemic Events）。本试验项目由 Merck 公司支持。试验中发现，心肌梗死及外周动脉疾病（PAD）患者（排除既往脑血管病史患者），采用 Vorapaxar 治疗可以降低卒中风险约 33%,降低缺血性卒中风险约 43 %;结果发表于近期的 Cardiovascular 杂志。

    卒中发生后停用 Vorapaxar 并不增加卒中患者发生出血转归或死亡的风险。此外，在对冠状动脉支架植入术后患者的分析中发现，添加 Vorapaxar 作为标准的双联抗血小板治疗可降低支架内血栓形成的风险，与安慰剂组比较降低约 30%.

    然而，TRA 2°-P-TIMI 50 中期试验结果和关于该药的另一项研究（TRACER 试验）显示患者服用 Vorapaxar 后颅内出血的风险增加。这个发现促使 TIMI 研究人员改变了试验的入选标准，排除了有卒中史的患者。这些初步的研究结果使医生对 Vorapaxar 的应用前景提出了质疑。

    但 2012 年初 TRA 2°-P-TIMI 50 研究结果发现，尽管 Vorapaxar 可以增加中、重度出血和颅内出血的概率，但 Vorapaxar 可以显著降低总试验人群的缺血性事件发生率，其中包括既往心肌梗死患者、卒中患者或 PAD 患者。

    因此，FDA 咨询委员会在今年 1 月份召开的会议上，以 10:1 的投票结果推荐批准 Vorapaxar.但该药携带黑框警告，提醒处方者，既往卒中史患者、TIA 患者及脑出血患者禁用此药。