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淋巴瘤创新靶向药,有望击破耐药困境!

2023-03-01 20:40 阅读:1399 来源: 作者:爱医编辑 责任编辑:
[导读]

淋巴瘤也许大家都不陌生它是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤是我国近年来发病率最高的肿瘤之一在我国常见恶性肿瘤中排名前10。


淋巴瘤的发病率呈逐年上升趋势且高发于年轻人是增长速度最快的恶性肿瘤每年我国约有10万名新发淋巴瘤患者他们中不少是30岁上下的青年人。


为什么要重视淋巴瘤归因于淋巴的特殊性淋巴系统遍布全身担当我们身体的免疫墙。


不过面对淋巴瘤,医疗方面也不是束手无策过去十年最大的突破,就是靶向药的横空出世大批淋巴瘤患者从中获益。


01
肿瘤靶向药物治疗仍在不停探索

靶向药虽然打开了精准治疗世界的大门,但是肿瘤患者的无进展生存期与总生存期的延长依旧有限。癌症仍然是威胁人类生命健康的主要原因之一。


目前临床上的分子靶向药物主要是小分子抑制剂和单克隆抗体,这类靶向药能够通过与靶蛋白活性“口袋”结合,直接阻碍靶蛋白与下游分子的结合以达到治疗肿瘤的效果。


然而,随着小分子抑制剂逐渐投入临床应用,我们发现靶向药在使用一段时间后还是会出现靶基因突变或靶蛋白构象改变导致小分子抑制剂丧失结合位点而出现的耐药现象。因此在过去的这些年里,研究者不断探索癌症靶向治疗新方法。


02
小分子药物的最新研究进展

目前BTK小分子抑制剂已成功应用于B细胞淋巴瘤的治疗,但现有上市BTK抑制剂主要是通过与 BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用,副作用大,共价结合易产生耐药突变,成为临床治疗中的一大问题。


HSK29116是海思科自主研发的靶向BTK的口服PROTAC小分子抗肿瘤药物,用于治疗复发难治B细胞淋巴瘤,是国内首款、全球第二款进入临床研究的BTK-PROTAC药物。HSK29116不仅对野生型BTK有更好的药效,同时可克服耐药突变问题。若其成功上市,可为B细胞恶性肿瘤患者带来更多的临床获益和更好的治疗药物。


02
关于HSK29116介绍

HSK29116是1类创新化学药,为口服的Protac小分子抗肿瘤药物,可选择性的阻断BTK激酶活性、通过调节信号通路干预 B 细胞发育,从而控制各种 B 细胞恶性肿瘤的进展。


HSK29116一方面可通过特异性结合BTK直接抑制BTK活性;另一方面能诱导BTK泛素化标记,通过蛋白酶体途径将其降解,从而阻断 BCR信号通路的传递,抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖,起到双重抗肿瘤作用。


HSK29116是基于海思科领先的Protac研发平台筛选出的全球首个申报临床的口服BTK-Protac小分子抗肿瘤药物。截至目前,国内外尚无同靶点同机制产品进入临床试验,有望成为first in class药物。

03
国内临床试验已经开始,患者可免费申请用药

目前HSK29116在国内已启动I期临床试验,全国多个三甲医院试验中心参与研究,试验招募的对象是针对的是复发或难治性B细胞淋巴瘤的患者。


截至目前,招募仍在进行当中,只要是符合标准并成功入选的患者,不仅用药检查完全免费,在治疗过程中还有专业的医疗团队对其进行随访、指导用药。


此次招募名额有限,如有需要,可以添加客服微信进行报名咨询↓↓↓





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