《2007血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识》内容简介:
过去10年中获得的大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗心血管病的价值。ACEI已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防,并写入国内外指南之中。但是,在临床实践与指南之间仍存在不小的差距。在指南明确列为I类适应症的情况下,ACEI在日常临床实践中应用仍远远不够,且剂量不足。本专家共识的编写目的,在于将ACEI用于心血管疾病的理念以及在不同临床情况下应用的证据和使用方法等归纳为一个共识性文件,供临床医师决策时参考,以进一步改善我国广大临床工作者临床应用ACEI的状况,使患者得到更好的治疗。
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三、药代动力学特点
各种ACEI的吸收率变化很大(25%一75%),食物不影响吸收,或可减慢吸收速率、但不影响吸收量;口服后血药浓度达峰时间为1-10h.大多数ACEI及其代谢产物主要经肾排泄,故肾功能异常时(肌酐清除率≤30ml/min)需要调小剂量;福辛普利、佐芬普利和螺普利平衡地经肝和肾排泄,肾功能异常时一般无需调整剂量。表1中的半衰期数据仅供参考,因为文献中有不同报道,且ACEI吸收后与组织ACE结合,以后又可逐渐脱离出来,形成较长的终末相半衰期。
四、作用机制
ACEI能竞争性地阻断AngI转化为Ang1,从而降低循环和局部的Ang1水平。ACEI可增高缓激肽的水平,增加一氧化氮和有血管活性的前列腺素(前列环素和前列腺素E)的释放。ACEI还能阻断血管紧张素1-7的降解,使其水平增加,从而通过加强**血管紧张素1-7受体,进一步起到扩张血管及抗增生作用。
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